鹽酸非索非那定片(萊多菲),吸收迅速,健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定,平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí),鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。那么,鹽酸非索非那定片的藥理毒理是怎樣?
鹽酸非索非那定片用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀,這些癥狀包括打噴嚏,流鼻涕,鼻/腭/喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢/水腫/發(fā)紅,也適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀。
鹽酸非索非那定片的藥理毒理是:
鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組按藥物。鹽酸非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中,沒(méi)有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用,也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過(guò)血腦屏障。對(duì)QTC的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次,劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍),家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍),給藥1小時(shí),沒(méi)有出現(xiàn)QTC延長(zhǎng)。對(duì)鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細(xì)胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10-5M)均未見(jiàn)明顯影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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