對(duì)氨基水楊酸異煙肼片(力克菲疾)至少應(yīng)連續(xù)服用3個(gè)月，如無(wú)不良反應(yīng)，中途不宜停藥，經(jīng)臨床確診痊愈后方可停藥。那么，對(duì)氨基水楊酸異煙肼片的藥理毒理是什么？

1．藥理本品為異煙肼(INH)與對(duì)氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。INH主要對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明，可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細(xì)胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙?；^(guò)程。因此，本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對(duì)肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn)，12小時(shí)INH血濃度僅有0.03mg/L，本品卻有2.6mg／L；14小時(shí)INH血濃度已為0，本品仍高達(dá)2mg／L，為MIC的2倍。這不僅增強(qiáng)了藥物的殺菌作用，同時(shí)也延遲了細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實(shí)，在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中，本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH，而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。動(dòng)物試驗(yàn)表明，對(duì)人工感染的小白鼠，本品抗結(jié)核效力約為INH的5倍；本品每日10mg／kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg／kg)+PAS(每日200mg／kg)的物理混合制劑。

2．毒理本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g／kg，分別為INH的2倍。

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（實(shí)習(xí)編輯：文敏惠）