依巴斯汀片(開(kāi)思亭),經(jīng)口給藥,吸收較完全,極難通過(guò)血腦屏障,用藥4-6小時(shí),其在體內(nèi)代謝活性物質(zhì)卡巴斯汀達(dá)高峰值。那么,依巴斯汀片的藥理毒理是什么?
依巴斯汀片的藥理毒理是:
藥理作用:依巴斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品在體內(nèi)代謝為卡巴斯汀,對(duì)組胺H1受體具有選擇性拮抗作用,能抑制組胺釋放,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用和抗膽堿作用很弱。
毒理作用:重復(fù)給藥:大鼠口服給藥1.5、15、150mg/kg/日連續(xù)52周,大劑量組動(dòng)物肺泡腔有泡沫細(xì)胞聚集,雌鼠卵巢中黃體缺失,有囊胞形成,本試驗(yàn)的無(wú)毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg/日。犬口服遞減劑量150、90、60mg/kg/日52周,出現(xiàn)胸腺萎縮、淋巴結(jié)輕度變性和淋巴細(xì)胞變性。生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期給予依巴斯汀,在親代動(dòng)物毒性劑量150mg/kg/日時(shí),動(dòng)物生育力和胎兒發(fā)育未受影響。大鼠器官形成期給予依巴斯汀,在母體動(dòng)物毒性劑量100mg/kg/日時(shí)胎仔體重減輕,出生幼仔生長(zhǎng)受抑制,但未見(jiàn)致畸性。家兔器官形成期給予依巴斯汀,在母體毒性劑量120mg/kg/日時(shí),有一只母體死亡,一只流產(chǎn),但對(duì)胎仔無(wú)影響,未見(jiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依巴斯汀,200mg/kg/日組出生的幼仔生長(zhǎng)受抑制,攝食量減少,陰道發(fā)育延遲。
請(qǐng)注意:對(duì)本品及其輔料過(guò)敏者禁用。
為了您的健康,請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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