恩替卡韋片的作用機(jī)制是怎樣呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/10/26 4:01:43

導(dǎo)讀：

恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋片的作用機(jī)制是怎樣呢？

恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物，對(duì)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：

1.HBV多聚酶的啟動(dòng)；

2.前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；

3.HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）

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