卡維地洛膠囊在治療劑量范圍內(nèi),兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用,無內(nèi)在擬交感活性。那么,卡維地洛膠囊的藥代動力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。
卡維地洛膠囊的藥代動力學(xué)是:
卡維地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應(yīng),消除相半衰期(t1/2β)約為7~10小時。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min??ňS地洛代謝完全,其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用該品30mg,進行藥代動力學(xué)測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為2.01小時,曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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