卡維地洛片生產企業(yè)為海南碧凱藥業(yè)有限公司，批準文號為國藥準字H20020219?？ňS地洛片有什么藥代動力學研究？

卡維地洛片是第3代β受體阻滯劑，除具有非選擇性阻滯β受體作用外，還可選擇性阻滯α1受體，并具有抗氧化、抗增生及抑制細胞調亡等功能。

卡維地洛片的藥代動力學為

卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過效應，消除相半衰期（t1/2?）約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min?？ňS地洛代謝完全，其代謝產物先經膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進行藥代動力學測定，血藥濃度峰（Cmax）為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2?）為2.01小時，曲線下面積（AUC）為233.1（ng·h）/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可減慢吸收，使達峰時間延遲。因顯著的首過代謝，絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結合率約98%。大約在1小時可達到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定，約為115L。終末消除T1/27~10小時。本品口服后經過立體選擇性首過代謝，健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產生3種具有β受體阻滯活性的代謝產物，但擴張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動力學與原藥相似?？ňS地洛<2%以原型經尿排出，血漿清除率為500~700ml/min，代謝產物主要通過膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，終末消除T1/2與健康者相似。肝腎功能不全的患者，卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高50%。

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（實習編輯：楊俊騰）