呋塞米片為白色片新生兒的半衰期明顯延長,故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。那么,呋塞米片的藥代動力學(xué)怎么樣呢?
呋塞米片的藥代動力學(xué)如下:
口服吸收率為60%~70%,進(jìn)食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時(shí)間分別為30~60分鐘和5分鐘,達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和0.33~1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)。T1/2β存在較大的個(gè)體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長至75~155分鐘,肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長至11~20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差,T1/2β延長至4~8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
另外,呋塞米片的用法用量是:
1.成人(1)治療水腫性疾病。起始劑量為口服20-40毫克(1-2片),每日1次,必要時(shí)6-8小時(shí)后追加20-40毫克(1-2片),直至出現(xiàn)滿意利尿效果。最大劑量雖可達(dá)每日600毫克(30片),但一般應(yīng)控制在100毫克(5片)以內(nèi),分2-3次服用。以防過度利尿和不良反應(yīng)發(fā)生。部分患者劑量可減少至20-40毫克(1-2片),隔日1次,或每周中連續(xù)服藥2-4日,每日毫克20-40(1-2片)。(2)治療高血壓癥。起始每日40-80毫克(2-4片),分2次服用,并酌情調(diào)整劑量。(3)治療高鈣血癥。每日口服80-120毫克(4-6片),分1-3次服用。
2.小兒治療水腫性疾病,起始按體重2mg/kg,口服,必要時(shí)每4-6小時(shí)追加1-2mg/kg。新生兒延長用藥間隔。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)
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