鹽酸可樂定片用于高血壓(不作為第一線用藥);高血壓急癥;偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng),以及戒絕阿片癮毒癥狀。那么,鹽酸可樂定片的藥代動力學是怎樣的呢?
鹽酸可樂定片的藥代動力學是:
鹽酸可樂定片直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經(jīng)元激動,減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動??蓸范ㄟ€激動外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發(fā)生體位性低血壓。
鹽酸可樂定片的藥代動力學:本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%??诜酒泛蟀胄r到1小時發(fā)揮降壓作用,3~5小時血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續(xù)時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內轉化。40%~60%以原形于24小時內經(jīng)腎排泄,20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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