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厄貝沙坦片有什么藥理毒理和藥代動力學研究?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/9/26 14:25:26
    導(dǎo)讀:厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-Ⅱ受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-Ⅱ的來源或合成途徑如何,它應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-Ⅱ的作用。

厄貝沙坦片屬于治療心血管疾病的常用藥,商品名為吉加。那么,厄貝沙坦片有什么藥理毒理和藥代動力學研究?

厄貝沙坦片的藥理毒理為

厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。

厄貝沙坦片的藥代動力學為

據(jù)國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。

方舟健客溫馨提示:患者應(yīng)該嚴格按照使用說明書使用藥品,切不可盲目的使用,如若服用后產(chǎn)生身體不適,應(yīng)盡快到醫(yī)院就醫(yī),以免延緩就醫(yī)時間。方舟健客向各位網(wǎng)民提供熱線電話400-086-5111,方舟健客會有專業(yè)的藥師為您解惑。

(實習編輯:楊俊騰)

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