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依折麥布片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/9/24 15:17:11
    導(dǎo)讀:依折麥布片為白色或類白色片,患者在接受本品治療的過(guò)程中,應(yīng)堅(jiān)持適當(dāng)?shù)牡椭嬍?。那么,依折麥布片的藥代?dòng)力學(xué)怎么樣?

依折麥布片推薦劑量為每天1次,每次10mg,可單獨(dú)服用或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用。那么,依折麥布片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。

依折麥布片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收:口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4-12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無(wú)法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。10mg依折麥布片同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。益適純可以與食物一起或分開服用。分布:依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88-92%。代謝:依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(lI相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過(guò)的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10-20%和80-90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。清除:受試者口服似14C-依折麥布(20mg)后,總依折麥布約占血漿總放射性的93%。在10天的收集期內(nèi),從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。48小時(shí)后,血漿中檢測(cè)不到放射性。肝功能不全:輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)分5或6)服用單劑量依折麥布10mg后,總依折麥布曲線下面積(AUC)較正常人群增加約1.7倍。在對(duì)中度肝功能不全(Child-Pugh評(píng)分7-9)的患者進(jìn)行的為期14天的多次給藥研究中,患者每天服用益適純10mg,在第1天及第14天總依折麥布的曲線下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整用藥劑量。鑒于依折麥布暴露量增加對(duì)中度和重度肝功能不全(Child-Pugh評(píng)分>9)患者的影響尚未明確,因此不推薦依折麥布用于這些患者(見禁忌癥及注意事項(xiàng),肝功能不全)。腎功能不全:嚴(yán)重腎功能不全(n=8:平均CrCl≤30mL/min/1.73m2)患者單劑量應(yīng)用10mg依折麥布后,其總依折麥布曲線下面積較正常人群(n=9)增加1.5倍。此結(jié)果并無(wú)臨床顯著性意義。故在腎功能損害患者中無(wú)須調(diào)整劑量。但該研究中的1名患者(接受腎移植并接受多種藥物,包括環(huán)孢素)的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。性別:女性總依

相信廣大讀者在通過(guò)小編以上詳細(xì)的介紹下,對(duì)該藥物有了一定的了解。在此,方舟健客提醒大家:一定要按照藥物的用法用量和注意事項(xiàng)使用藥物,以防萬(wàn)一。如需購(gòu)買,可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,方舟健客上藥店讓您享受全新購(gòu)買體驗(yàn)。

(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

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