藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。那么枸地氯雷他定片的藥代如何?
氯雷他定是一種非鎮(zhèn)靜性的長效組胺拮抗劑,具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用。臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)氯雷他定存在有臨床相關意義的相互作用。氯雷他定在與酮康唑、紅霉素、阿奇霉素、氟西汀和西米替丁的多劑量藥物相互作用試驗中,血漿濃度未出現(xiàn)有臨床相關意義的改變。然而,氯雷他定的代謝酶尚未確定,因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。進食或飲用葡萄柚汁對氯雷他定的分布無影響。氯雷他定與酒精同時使用時不會加強酒精對人行為能力的損害作用。
地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后達到血藥峰濃度,終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見有臨床相關意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。
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(實習編輯:雷彩蓮)
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