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鹽酸克林霉素棕櫚酸酯分散片有什么藥代動力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/9/20 10:12:38
    導(dǎo)讀:鹽酸克林霉素棕櫚酸酯分散片口服后藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林霉素,吸收率約90%,吸收不受食物影響。

鹽酸克林霉素棕櫚酸酯分散片的主要成分為鹽酸克林霉素棕櫚酸酯,化學(xué)名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰胺基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8,三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕櫚酸酯鹽酸鹽。那么本品有什么藥代動力學(xué)?

鹽酸克林霉素棕櫚酸酯分散片口服后藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林霉素,吸收率約90%,吸收不受食物影響。約1小時達(dá)血藥濃度峰值(按克林霉素計,兒童每次口服2-4mg/kg,每6小時一次,血藥濃度約可達(dá)2-4mg/L;成人每次150-300mg,血藥濃度約可達(dá)2.5-4mg/L),藥物與血漿蛋白結(jié)合率較高,達(dá)60%以上,t1/2兒童約為2小時,成人約為2.5小時,肝腎功能損害時半衰期可延長。

藥物吸收后迅速廣泛分布于除腦脊液外的全身各組織和體液中,在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高(母體內(nèi)達(dá)血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán),并在胎兒肝中形成較高濃度)。

克林霉素經(jīng)肝內(nèi)代謝產(chǎn)生N-去甲克林霉素和克林霉素亞砜兩個有抗菌活性的代謝產(chǎn)物。藥物和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎、膽汁、腸液及乳汁排泄,尿中24小時排泄率達(dá)10%,大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄積或代謝改變。

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(實習(xí)編輯:李麗娜)

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