地高辛酏劑為無色澄明液體。主要成份為地高辛酏。本品可通過胎盤,故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周須減量。那么,地高辛酏劑的藥理作用有什么?
地高辛酏劑的藥理作用是:
1.正性肌力作用:本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na+﹣K+_ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損,心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+-Ca2+交換趨于活躍,使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多;肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多,心肌興奮時,有較多的Ca2+釋放;心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高,心肌收縮蛋白激動增強(qiáng)從而增加心肌收縮力。
2.負(fù)性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動力學(xué)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外,小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性,可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用,使舒張期相對延長,有利于增加心肌血供;大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3.通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結(jié)自律性;提高浦肯野纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長其有效不應(yīng)期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率;由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動過速和房撲時,可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短浦肯野纖維有效不應(yīng)期。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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