鹽酸特比萘芬片的藥代學(xué)如何？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/8/14 20:54:09

導(dǎo)讀：

藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。那么鹽酸特比萘芬片的藥代學(xué)如何？

鹽酸特比萘芬片是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類(lèi)藥物。本品能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成，高選擇性抑制真菌的麥角鯊烯環(huán)氧化酶，使真菌細(xì)胞膜形成過(guò)程中麥角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻，從而達(dá)到殺滅或抑制真菌的作用。

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道單次口服鹽酸特比萘芬250mg，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2小時(shí)，血漿濃度峰值達(dá)0.97ug/ml。本品的吸收半衰期為0.8小時(shí)，分布半衰期為4.6小時(shí)，其生物利用度略受進(jìn)食影響，但不必作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%，能迅速經(jīng)真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。鹽酸特比萘芬也可分布在皮膚中，因此，在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚可達(dá)相當(dāng)高的濃度。在治療的最初幾周，鹽酸特比萘芬即可進(jìn)入甲板中。本品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無(wú)抗真菌活性，它們主要從尿中排出。其半衰期為17小時(shí)，在體內(nèi)無(wú)蓄積作用，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的鹽酸特比萘芬清除率可能降低，從而導(dǎo)致血藥濃度升高。

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（實(shí)習(xí)編輯：雷彩蓮）

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