他卡西醇軟膏(萌爾夫),每1g中含他卡西醇2微克。為白色或微黃色軟膏。那么,他卡西醇軟膏(萌爾夫)的藥物相互作用和藥理毒理是什么呢?
他卡西醇軟膏用于尋常性銀屑?。ㄋ追Q牛皮癬)。用法用量為通常每日2次,適量涂抹在患部。
藥物相互作用為:
對表皮培養(yǎng)細胞及正常人或銀屑病人患部而取材的人表皮培養(yǎng)細胞的作用他卡西醇有DNA合成及抑制細胞增殖作用對TPA涂抹而引起細胞增殖的無我白鼠的表皮的作用細胞增殖指標ODC(鳥氨酸脫羧酶)的活性被抑制給銀悄病涂抹軟膏4周發(fā)現(xiàn)對DNA合成及細胞分裂有抑制作用對S期細胞作用減少對表皮細胞增殖有抑制作用對表皮細胞的分化誘導(dǎo)作用:對白鼠表皮培養(yǎng)細胞發(fā)現(xiàn)他卡西醇可以促進細胞內(nèi)不溶生膜的形成及增加轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的活性對無毛白鼠的表皮使Tgase活性上升作用對正常人表皮培養(yǎng)細胞他卡西醇對細胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)合成有促進作用另外對銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚進行電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層蛋白模型的形成及表皮透明角質(zhì)蛋白顆粒層的形成等傾向于正常角化對表皮細胞的1α25(OH)2D3特異蛋白受體的親和性:對白鼠及常人表皮細胞中的受體他卡西醇有很強的親和性。
藥理毒理為:
對表皮細胞的增殖抑制作用對白鼠表皮培養(yǎng)細胞及正?;蜚y屑病灶由來的人表皮培養(yǎng)細胞,他卡西醇抑制DNA合成抑制細胞增殖作用。TPA(12-O-季葵?;字┩磕ǘ鸫碳ぜ毎鲋车臒o毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC(烏氨酸脫羧醇)的活性。且通過給銀屑病患者4周涂抹軟膏可產(chǎn)生抑制DNA合成及抑制細胞分裂、有S期細胞減少、抑制表皮細胞增殖作用。對表皮細胞的分化誘導(dǎo)作用就白鼠表皮培養(yǎng)細胞,他卡西醇有促進細胞內(nèi)不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成,有使轉(zhuǎn)谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就無毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培養(yǎng)表皮細胞,他卡西醇促進細胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)包殼(invogulin)的合成。另外,用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚,發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。對表皮細胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性。對白鼠及正常人表皮細胞中的受體,他卡西醇有強的親和性。臨床效果對日本國內(nèi)53個醫(yī)藥機構(gòu)實施的包括比較試驗的臨床試驗的有效性判定癥例532例中,相當好轉(zhuǎn)以上的有效率(評價分類"治愈","顯著好轉(zhuǎn)","相當好轉(zhuǎn)","好轉(zhuǎn)","不變","惡化"6項,"相當好轉(zhuǎn)"以上為有效例)表示如下:銀屑?。河行?0.0%(256/320);魚鱗癬:有效率71.4%(15/21);掌跖膿包?。河行?7.7%(21/31);掌跖角化病:有效率50.0%(6/12);毛孔性紅糠疹:有效率54.5%(6/11)。在以銀屑病為對象與安慰劑的比較實驗證實了軟膏的有效性。
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(實習編輯:林亨)
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