非那雄胺片(保法止)為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。那么，非那雄胺片(保法止)的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

非那雄胺片的推薦劑量為每天1次，1次1片（1mg），可與或不與食物同服。一般在連續(xù)用藥3個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間才能觀察到頭發(fā)生長(zhǎng)增加，頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效。停止用藥后療效可在12個(gè)月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。

藥理毒理為：

本藥是一種4-氮雜甾體化合物，它是睪酮代謝成為更強(qiáng)的雄激素二氫睪丸酮（DHT）過(guò)程中的細(xì)胞內(nèi)酶-Ⅱ型5α-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生（BPH）或稱前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉(zhuǎn)化。本品能非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)的DHT，非那雄胺對(duì)雄激素受體沒(méi)有親和力。在一項(xiàng)本品長(zhǎng)期療效和安全性研究（PLESS）中，對(duì)有中度至嚴(yán)重前列腺增生癥狀的3016名服用4年本品的患者前列腺增生相關(guān)的泌尿系統(tǒng)事件（外科介入[如，經(jīng)尿道切除前列腺和其他前列腺增生相關(guān)的泌尿系統(tǒng)事件（外科介入[如，經(jīng)尿道切除前列腺和其他前列腺切除術(shù)]或需插入導(dǎo)管的急性尿潴留）進(jìn)行了評(píng)價(jià)。在這項(xiàng)雙盲、隨機(jī)，安慰劑對(duì)照的多中心研究中，用本品治療使泌尿系統(tǒng)事件的總體危險(xiǎn)性降低了51%，并伴有顯著且持續(xù)的前列腺體積縮小，以及持續(xù)的最大尿流速增高和癥狀改善。

藥代動(dòng)力學(xué)為：1.吸收：與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%?？诜锢枚炔皇苁澄镉绊??？诜o藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值，給藥后6~8小時(shí)完全吸收。

2.分布：血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時(shí)達(dá)此峰值，0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為53ng•hr/ml。在腦脊液中可檢測(cè)到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測(cè)到了微量的非那雄胺。

3.代謝：非那雄胺主要在細(xì)胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，可檢測(cè)到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠(yuǎn)低于非那雄胺。

4.消除：男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，39％的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄(實(shí)際上無(wú)原形藥物經(jīng)尿液排泄)，57％的藥物隨糞便排泄。血漿清除率約為165ml/min。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18至60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時(shí)，70歲以上的男子，消除半衰期為8小時(shí)。這種差別并無(wú)臨床意義，所以老年人不必減量用藥。

5.病人特征：對(duì)于肌酐清除率為9-55ml/min的慢性腎功能損害的病人，單劑量14C-非那雄胺的分布與健康志愿者相似。蛋白結(jié)合在腎功能損害病人中也沒(méi)有不同。部分正常情況下通過(guò)腎臟排泄的代謝產(chǎn)物會(huì)隨糞便排泄。因而會(huì)出現(xiàn)與腎臟排泄減少相當(dāng)?shù)募S便排泄增加。對(duì)腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。

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(實(shí)習(xí)編輯：林亨）