開思亭(依巴斯汀片)屬于氯哌啶類新的長效非鎮(zhèn)靜第2代H1組胺拮抗劑。依巴斯汀比安慰劑更能明顯抑制由組胺引起的紅暈和風(fēng)疹團(tuán)。單次劑量為1～30mg，起效時(shí)間為投藥后1～3h，高峰為3～12h，直到24h才逐漸失效。依巴斯汀不通過血腦屏障。用鼠作體外試驗(yàn)研究，3H標(biāo)記的依巴斯汀、特非那定、撲爾敏與腦組織H1受體結(jié)合試驗(yàn)的結(jié)果：特非那定比依巴斯汀高5倍，撲爾敏比依巴斯汀高1500倍。健康志愿者用依巴斯汀10～30mg，不影響人的思維能力，也不會(huì)增強(qiáng)酒精或安定引起認(rèn)知功能受損的情況。臨床前研究依巴斯汀與特非那定相比很少發(fā)生心血管方面的副作用。Ⅰ、Ⅱ期臨床研究的結(jié)果在健康老年和青年志愿者中依巴斯汀對心血管的各項(xiàng)參數(shù)，包括QTc沒有影響(均在正常500ms以內(nèi))，甚至同時(shí)與能使依巴斯汀血藥濃度升高的紅霉素或酮康唑伍用也未發(fā)生QTc延長。 重復(fù)給藥：大鼠口服給藥 1、5、15、150mg/kg/日連續(xù) 52周，大劑量組動(dòng)物肺泡腔有泡沫細(xì)胞聚集，雌鼠卵巢中黃體缺失，有囊胞形成，本試驗(yàn)的無毒性反應(yīng)劑量為 15mg/kg/日。犬口服遞減劑量 150、90、60mg/kg/日 52周，出現(xiàn)胸腺萎縮、淋巴結(jié)輕度變性和淋巴細(xì)胞變性。

綜上所述，開思亭(依巴斯汀片)具有抑制免疫的作用，從而治療伴有或不伴有過敏性結(jié)膜炎的過敏性鼻炎(季節(jié)性和常年性)。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對癥治療。效果顯著，有需要的患者可以選用。

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（實(shí)習(xí)編輯：劉志榮）