酮康唑膠囊可見胃腸不適、惡心、頭痛、頭暈、發(fā)疹及發(fā)癢等不良反應,少數(shù)病人可發(fā)生脫發(fā)、蕁麻疹及藥疹等副作用。少數(shù)病人有發(fā)生過敏反應,肝臟損害的報導。那么酮康唑膠囊的藥代動力學是怎樣?
酮康唑膠囊的藥代動力學是:
本品在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數(shù)情況下,腦脊液藥物濃度低于1mg/L。本品亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結合率約為90%以上。消除半減期為6.5~9小時。部分藥物在肝內代謝,降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。代謝物及原型藥主要由膽汁排泄,經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%,其中約2~4%為藥物原型,本品亦可分泌至乳汁中。
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(實習編輯:殷家怡)
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