替比夫定片與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可能增加替比夫定或合用藥物的血清濃度。那么，替比夫定片的藥理毒理有哪幾點(diǎn)？下面讓小編為你介紹吧。

替比夫定片的藥理毒理有：

1.作用機(jī)制：替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA鏈延長終止，從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶，濃度<=10μM時未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。

2.抗病毒作用：在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細(xì)胞中和HBV病毒表達(dá)的人類肝細(xì)胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用，結(jié)果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）在兩類細(xì)胞系統(tǒng)中為0.2μM左右。在細(xì)胞培養(yǎng)中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。3.耐藥性：對一項三期全球登記試驗(007GLOBEstudy)中實際治療(as-treated)的分析發(fā)現(xiàn)，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，血清中未發(fā)現(xiàn)可檢測的HBVDNA的比例分別為59%(252/430)和89%(202/227)。

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(實習(xí)編輯：盧錦銳)