鹽酸非索非那定片是新一代非鎮(zhèn)靜的抗組胺藥物,具有治療過(guò)敏性鼻炎與蕁麻疹的雙重作用,選擇性強(qiáng),作用靶位明確,代謝迅速,用于治療常年性變應(yīng)性鼻炎。那么,長(zhǎng)期吃鹽酸非索非那定片會(huì)有毒嗎?過(guò)量會(huì)怎么樣?
鹽酸非索非那定片適用于緩解成人和12歲及12歲以上的兒童的季節(jié)過(guò)敏性鼻炎相關(guān)的癥狀。如打噴嚏,流鼻涕,鼻、上腭、喉嚨發(fā)癢,眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。亦可減輕季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。
鹽酸非索非那定片毒理研究:對(duì)QTc的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天2次,劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍),家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍),給藥1小時(shí),沒(méi)有出現(xiàn)QTc延長(zhǎng)。對(duì)鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細(xì)胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈣通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10-5M)均未見(jiàn)明顯影響。不會(huì)影響患者心臟功能的潛在的再極化,不會(huì)使QT間期延長(zhǎng)而產(chǎn)生心臟毒性。鹽酸非索非那定片沒(méi)有明顯的毒性,但是也不建議長(zhǎng)期使用,因?yàn)橛行┧幬镩L(zhǎng)期使用會(huì)產(chǎn)生毒副作用。
鹽酸非索非那定片的藥理:是一種第二代H1受體拮抗劑,是特非那丁的羧基化代謝物,它選擇性地阻斷受H1受體,具有良好的抗組胺作用,但無(wú)抗-5羥色胺,抗膽堿和抗腎上腺素作用。動(dòng)物研究表明,非索非那定片在致敏豚鼠可選擇性地抑制抗原引起的支氣管痙攣;在大鼠可抑制腹膜肥大細(xì)胞釋放組胺;它沒(méi)有反副交感社經(jīng)生理作用或α*腎上腺素受體阻斷作用;而且非索非那定沒(méi)有鎮(zhèn)靜作用及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。因此它不能通過(guò)血腦屏障,不阻斷動(dòng)物心肌細(xì)胞的鉀通道;不會(huì)影響患者心臟功能的潛在的再極化,不會(huì)使QT間期延長(zhǎng)而產(chǎn)生心臟毒性。
鹽酸非索非那定片的服用一定要按劑量服用,不然會(huì)對(duì)身體產(chǎn)生不好的影響,而且過(guò)量服用還有可能對(duì)生命造成威脅。鹽酸非索非那定過(guò)量的報(bào)道較罕見(jiàn),因而有關(guān)的信息是有限的。有報(bào)導(dǎo)在大劑量應(yīng)用本品出現(xiàn)頭昏眼花、倦睡和口干。當(dāng)發(fā)生藥物過(guò)量時(shí),考慮采用標(biāo)準(zhǔn)方法除去不能被吸收的藥物。推薦進(jìn)行對(duì)癥和支持治療。
在對(duì)照性臨床研究中,最常報(bào)道的非索非那定的不良反應(yīng)是頭痛、嗜睡、惡心、頭昏、疲倦。這些不良反應(yīng)與安慰劑組觀察到的相似。其中嗜睡和疲倦發(fā)生率為1.3%,惡心和消化不良發(fā)生率為1.6%,頭痛和白細(xì)胞增多發(fā)生率為1.5%。目前尚未見(jiàn)到有關(guān)非索非那定引起嚴(yán)重心臟毒性的報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編輯:周沛文)
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