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琥珀酸索利那新片的藥代動力學(xué)是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/6/4 20:38:38
    導(dǎo)讀:靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

琥珀酸索利那新片與其它具有抗膽堿能性質(zhì)的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。那么,琥珀酸索利那新片的藥代動力學(xué)是怎樣呢?

琥珀酸索利那新片的藥代動力學(xué)是:

吸收:口服衛(wèi)喜康后,索利那新最大血漿濃度(cmax)在3-8小時后達(dá)到,tmax與給藥劑量無關(guān)。在5-40mg劑量之間,cmax和曲線下面積(auc)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的cmax和auc。

分布:靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

代謝:索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細(xì)胞色素p4503a4(cyp3a4)。不過也存在另一個代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時9.5l,終末半衰期大約是45-68小時。口服后除了可檢測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4r-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(n-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新n-氧化物和4r-羥基索利那新-n-氧化物)。

排泄:單次給藥14c標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測到約70%放射性,在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物,18%為n-氧化代謝物,9%為4r-羥基-n-氧化代謝物,8%為4r-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。

方舟健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,以上是方舟健客對本產(chǎn)品需要注意什么的解答,希望能夠?qū)δ兴鶐椭?,如果還有更多需要咨詢的,歡迎致電方舟健客服務(wù)電話:400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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