異煙肼片的主要成分為異煙肼,化學(xué)名稱:4-吡啶甲酰肼。它為白色片。那么,異煙肼片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
【藥代動(dòng)力學(xué)】
異煙肼片口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率僅0~10%??诜?~2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,但4~6小時(shí)后血藥濃度根據(jù)患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2為0.5~1.6小時(shí),慢乙酰化者為2~5小時(shí),肝、腎功能損害者可能延長(zhǎng)。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。乙?;乃俾视蛇z傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏,未乙?;漠悷熾驴杀徊糠纸Y(jié)合。本品主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時(shí)內(nèi)排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者為63%??煲阴;吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結(jié)合型,而慢乙酰化者則為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當(dāng)量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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