那格列奈片，可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。

那么，那格列奈片的代謝產(chǎn)物是什么？

那格列奈在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙其側(cè)鏈的羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團(tuán)，其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和?；咸烟侨┧崾健?/p>

只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性，強(qiáng)度與那格列奈相當(dāng)。細(xì)胞色素P450CYP2C9是那格列奈代謝主要的催化劑，其次是CYP3A4，這些結(jié)論是用人肝微粒體和含單一表達(dá)人CYP同工酶的微粒體進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)而得出的。

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（實(shí)習(xí)編輯：余大連）