小兒復(fù)方磺胺甲噁唑顆粒用于大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和摩根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。那么,小兒復(fù)方磺胺甲噁唑顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
小兒復(fù)方磺胺甲噁唑顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是:
小兒復(fù)方磺胺甲噁唑顆粒中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90℅以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。
SMZ及TMP均主要經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(zhǎng),需調(diào)整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液,中耳液,陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán),并可分泌至乳汁中。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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