阿那曲唑片(艾達(dá))同其他藥物合用時(shí)不易引起由細(xì)胞色素P-450所介導(dǎo)的藥物反應(yīng)。那么,阿那曲唑片(艾達(dá))有什么藥理毒理?
阿那曲唑片(艾達(dá))的藥理毒理如下:
一、藥理作用:阿那曲唑片(艾達(dá))為一種強(qiáng)效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。可抑制絕經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮,從而明顯地降低血漿雌激素水平,產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長(zhǎng)的作用。另外,阿那曲唑片(艾達(dá))對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。
二、毒理研究:
1.遺傳毒性:在Ames試驗(yàn)、大腸桿菌試驗(yàn)和CHO—K1基因突變?cè)囼?yàn)等體外試驗(yàn)中,未見本品有致突變性,在人淋巴細(xì)胞染色體畸變和大鼠微核試驗(yàn)中,也未見本品有誘裂變作用。
2.生殖毒性:尚未進(jìn)行阿那曲唑片(艾達(dá))對(duì)生育力影響的研究,但大鼠長(zhǎng)期給予阿那曲唑片(艾達(dá))劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時(shí),可見卵巢肥大和卵泡囊腫。另外,雌性犬長(zhǎng)期給予阿那曲唑片(艾達(dá))劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高22倍和16倍)時(shí),可見子宮增生。以上對(duì)動(dòng)物生殖器官的影響與對(duì)人生育力的損傷是否相關(guān)尚不清楚。
3.孕婦服用阿那曲唑片(艾達(dá))可導(dǎo)致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1mg/kg(按體表面積折算,分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍)時(shí),發(fā)現(xiàn)阿那曲唑片(艾達(dá))可透過胎盤屏障。大鼠和家兔在器官形成期給予阿那曲唑片(艾達(dá)),劑量分別大于或等于0.1和0.02mg/kg/日(按體表面積折算,分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1/3)時(shí),可見妊娠丟失率增加(植入前和/或植入后丟失增加、吸收胎增加、活胎數(shù)減少),對(duì)大鼠的這些作用呈劑量依賴性。大鼠給藥劑量為0.1mg/kg/日或以上時(shí),胎盤重量顯著增加。大鼠給予本品劑量達(dá)1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時(shí),可見胚胎毒性,包括胚胎發(fā)育延遲(如:骨化不全和胎仔體重增長(zhǎng)受抑),大鼠在該給藥劑量下未出現(xiàn)致畸性。家兔給予本品劑量大于或等于1.0mg/kg/日(按體表面積折算,約相當(dāng)于臨床推薦劑量的16倍)時(shí),可導(dǎo)致妊娠失敗。家兔給藥劑量達(dá)0.2mg/kg/日(按體表面積折算,約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3倍)時(shí),未見致畸性。尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦用藥的研究資料,如果在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕,患者應(yīng)被告知該藥對(duì)胎兒的潛在危害和導(dǎo)致流產(chǎn)的潛在危險(xiǎn)。
4.阿那曲唑片(艾達(dá))是否在人乳中排泄尚不清楚,由于許多藥物都可在人乳中排泄,哺乳期婦女應(yīng)慎用阿那曲唑片(艾達(dá))。
5.致癌性:目前尚無(wú)動(dòng)物阿那曲唑片(艾達(dá))長(zhǎng)期給藥的致癌性研究資料。
如需了解更多阿那曲唑片(艾達(dá))的相關(guān)信息,請(qǐng)登錄方舟健客,這里有耐心的客服,專業(yè)的醫(yī)師,將給您更多更好的服務(wù),為您的健康人生一路導(dǎo)航。您也可以撥打我們的熱線電話400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
上一篇:阿那曲唑片(艾達(dá))服用過量怎... 下一篇:阿那曲唑片(艾達(dá))的藥代動(dòng)力...