依托考昔片,是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
那么,依托考昔片的藥物研究是什么?
依托考昔片也稱安康信,根據(jù)臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內(nèi)安康信對(duì)COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對(duì)COX-1無(wú)抑制作用。臨床試驗(yàn)中受試者分別給予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監(jiān)測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。在多劑量研究中,受試者每日服用安康信150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時(shí)間沒(méi)有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對(duì)出血時(shí)間也沒(méi)有影響。體內(nèi)研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與安康信的COX-2選擇性一致。
在本品的注意事項(xiàng)中有提到:臨床試驗(yàn)提示相比于安慰劑和一些非甾體抗炎藥(萘普生),選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑發(fā)生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中風(fēng))的危險(xiǎn)性要高。因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性可能會(huì)隨劑量升高和用藥時(shí)間延長(zhǎng)而增加,所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評(píng)估患者癥狀的緩解情況和患者對(duì)治療的反應(yīng)。
伴有明顯的心血管事件危險(xiǎn)因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動(dòng)脈病的患者必須慎重考慮之后才能使用安康信治療。
選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑不能替代阿司匹林用于心血管預(yù)防,因?yàn)樗鼪](méi)有抑制血小板聚集的作用。安康信是這一類藥物中的一種,不能抑制血小板凝集,所以不能停止抗血小板治療。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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