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蘭索拉唑腸溶膠囊的藥理毒理是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/5/17 22:42:59
    導讀:蘭索拉唑腸溶膠囊 轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu),此種活性物與質(zhì)子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結(jié)合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。

蘭索拉唑腸溶膠囊用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、返流性食道炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口潰瘍。那么,蘭索拉唑腸溶膠囊的藥理毒理是怎樣呢?

蘭索拉唑腸溶膠囊的藥理毒理是:

蘭索拉唑腸溶膠囊轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu),此種活性物與質(zhì)子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結(jié)合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。

1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的(H++K+)-ATPase活性(體外實驗)。

2.壁細胞酸生成抑制作用蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌,皆具有抑制作用(體外實驗)。

3.胃酸分泌抑制作用1)對胃泌素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持續(xù)24小時。2)對胰島素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。3)對夜間的酸分泌:于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。4)對24小時的酸分泌:于健康成人24小時胃液采樣試驗,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時的胃酸分泌明顯地受到抑制。5)24小時胃內(nèi)pH值的監(jiān)測:對健康成人以及十二指腸潰瘍患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。6)24小時下部食道pH值的監(jiān)測:于反流性食管炎患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天~9天,對胃食管反流現(xiàn)象,有明顯地抑制作用。7)對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:本藥對于大白鼠的基礎酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲?;憠A、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應激試驗(waterimmersionstress)所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制(在十二指腸內(nèi))。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌,本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用,在反復給藥期間,均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用(經(jīng)口給藥)。

4.慢性潰瘍的治愈促進作用于大白鼠的實驗,蘭索拉唑能明顯地促進由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合(經(jīng)口給藥)。5.潰瘍形成的抑制作用于大白鼠的實驗,對因水浸應激試驗、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍,和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用(經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥)。

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(實習編緝:鐘麗冰)

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