非洛地平緩釋片(Ⅱ)的主要成份為非洛地平。其化學名為:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯。那么,非洛地平緩釋片(Ⅱ)的藥理毒理是怎樣呢?
非洛地平緩釋片(Ⅱ)的藥理毒理是:
藥理作用非洛地平緩釋片(Ⅱ)為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點,可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流,并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明,非洛地平緩釋片(Ⅱ)對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用;在體外可檢測到負性肌力作用,但是在整體動物中未觀察到此作用。
高血壓患者服用非洛地平緩釋片(Ⅱ)后,穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。該品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變該品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。動物試驗表明該品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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