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比卡魯胺膠囊有哪些藥理毒理作用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/5/4 10:50:18
    導讀:比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。

比卡魯胺膠囊的主要成份為比卡魯胺。其化學名為:(2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?;鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么本品有哪些藥理毒理作用?

1.藥理作用:(1)本品屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。(2)本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結構對映體上。2.毒理研究:本品是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

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(實習編輯:李麗娜)

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