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那格列奈片的藥物相互作用是怎樣的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/4/4 22:46:18
    導(dǎo)讀:那格列奈片為白色或類白色片。可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食與運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的藥物相互作用是怎樣的呢?

那格列奈片為白色或類白色片??梢詥为?dú)用于經(jīng)飲食與運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的藥物相互作用是怎樣的呢?

那格列奈片的藥物相互作用是:

1.體外研究表明那格列奈主要通過細(xì)胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺丁脲的代謝,據(jù)此判斷那格列奈在體內(nèi)是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實(shí)驗(yàn)表明該藥對(duì)CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用。總之,這些發(fā)現(xiàn)說明,該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。

2.那格列奈對(duì)下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征無影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導(dǎo)劑)和地高辛。因此合用時(shí)無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調(diào)整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。

3.那格列奈與血清蛋白的結(jié)合率較高(98%),主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進(jìn)行的替換實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們對(duì)那格列奈的蛋白結(jié)合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣,那格列奈對(duì)心得安、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結(jié)合無影響。

4.內(nèi)科醫(yī)師應(yīng)考慮一些對(duì)糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用:口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強(qiáng),這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱,這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制劑和類交感神經(jīng)藥。接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察血糖的變化。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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