甲氨蝶呤片,為淡橙黃色片,本品是處方藥。那么,甲氨蝶呤片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?詳細(xì)說(shuō)明?
甲氨蝶呤片的藥代動(dòng)力學(xué)是用量小于30mg/m2時(shí),口服吸收良好,1小時(shí)~5小時(shí)血藥濃度達(dá)最高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽,另有部分通過(guò)胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過(guò)膽汁排泄,T1/2α為1小時(shí);T1/2β為二室型:初期為2~3小時(shí);終末期為8~10小時(shí)。少量甲氨喋呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長(zhǎng)達(dá)數(shù)月,在有胸腔或腹腔積液情況下,本品的清除速度明顯減緩。清除率個(gè)體差別極大,老年患者更甚。
大劑量應(yīng)用時(shí),由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病,此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥。
與保泰松和磺胺類(lèi)藥物同用后,因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng),可能會(huì)引起本品血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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