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替莫唑胺膠囊療效如何,有用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/3/22 10:06:20
    導讀:替莫唑胺膠囊針對性強、特異性高,可透過血腦屏障,用于治療腦膠質瘤及轉移瘤。那么,替莫唑胺膠囊療效如何,有用嗎?

替莫唑胺膠囊針對性強、特異性高,可透過血腦屏障,用于治療腦膠質瘤及轉移瘤。那么,替莫唑胺膠囊療效如何,有用嗎?

替莫唑胺膠囊的抗腫瘤機制:替莫唑胺膠囊主要成份為替莫唑胺,替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉變?yōu)榛钚曰衔颩TIC,MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細胞毒作用。能迅速地分解為活性物質5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代謝物。MTIC進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)與重要甲烷,AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體,而重氮甲烷則為活性烷基化物質。穿透血腦屏障直達病灶。

替莫唑胺膠囊是國際上治療腦膠質瘤的一線藥物,作用表現(xiàn)在迅速通過血腦屏障20分鐘達到血藥峰濃度,影響DNA復制和修復,發(fā)揮細胞毒作用,起效快,中位生存期長,有效降低復發(fā)率,口服方便,不良反應輕、依從性高??诜婺虬泛蟊谎杆傥?,并很快排泄到尿中。人治療劑量的流露水平與大鼠和犬的相似。業(yè)已進行了3個周期和6個周期的大鼠和犬的毒性研究,一個周期為給藥5天,停藥23天。多周期研究中,主要毒性靶器官是骨髓、淋巴網(wǎng)狀系統(tǒng),睪丸和胃腸道。

因此,替莫唑胺膠囊療效非常不錯,并且替莫唑胺在腦腫瘤治療領域中得到了廣泛的應用。

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(實習編輯:陳廣海)

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