吉非替尼片由于藥物不良反應(yīng)與劑量及作用時(shí)間相關(guān)，該結(jié)果可能有臨床意義。與能引起胃PH持續(xù)升≥5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC減低47%(見(jiàn)‘警告和預(yù)防’和‘藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性’節(jié))。那么吉非替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是？

吉非替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)：

靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)。吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3-7小時(shí)。癌癥患者的平均絕對(duì)生物利用度為59%。進(jìn)食對(duì)吉非替尼吸收的影響不明顯。分布在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內(nèi)分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。代謝體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(見(jiàn)“藥物相互作用”)。吉非替尼的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定：N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類(lèi)的氧化脫氟作用。在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此對(duì)吉非替尼的臨床活性不太可能有顯著作用。消除吉非替尼總的血漿清除率約為500mL/分。主要通過(guò)糞便排泄，少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。

方舟健客藥房網(wǎng)店溫馨提示：用藥需要謹(jǐn)遵醫(yī)囑，按照醫(yī)生的要求來(lái)用藥治療。方舟健客藥房網(wǎng)致力于為廣大朋友提供價(jià)格優(yōu)惠，品質(zhì)保證的優(yōu)質(zhì)藥品。100%機(jī)打發(fā)票隨產(chǎn)品一同寄出，給您最安心的保證。如果您需要購(gòu)買(mǎi)吉非替尼片或用藥方面的疑問(wèn)，可以咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服或者撥打400-086-5111進(jìn)行咨詢(xún)。方舟健客藥房網(wǎng)將為您提供最優(yōu)質(zhì)、貼心的服務(wù)!

（實(shí)習(xí)編輯：鐘惠君）