來氟米特片服用時建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片),在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
那么,來氟米特片的藥代動力學(xué)是怎么樣的?
來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色,適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。服用本品的不良反應(yīng)主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。
本品的藥代動力學(xué)是:口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6~12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。
單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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(實習(xí)編輯:張燕)
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