布地奈德氣霧劑的主要成分是布地奈德。其化學名為:16α,17α(22R,S)-亞丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮。那么本品有什么藥代動力學?
本品經(jīng)吸入給藥后,絕對生物利用度為39%,吸入1mg布地奈德后30分鐘最大血藥濃度達峰值,Cmax小于0.01μmol/L。本品半衰期為2~3小時,分布容積為3L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為85~90%。
吸入單劑量1600μg后1.5~4小時肺中的藥物濃度為5.5nmol/L,而同時平均血藥濃度為0.63nmol/L。吸入本品500μg后,32%的藥物經(jīng)尿液排出,15%經(jīng)糞便排出。
吸入給藥后,大約10%的藥物沉積在肺里,被吞咽的殘余藥物,約90%經(jīng)肝臟首過代謝失活,主要代謝產(chǎn)物為16а-羥基潑尼松龍和6β-羥基布地奈德。
藥物過量:本品過量服用時的急性毒性較低,但長期過量服用可能發(fā)生全身糖皮質(zhì)激素作用,如腎上腺皮質(zhì)機能亢進。
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(實習編輯:李麗娜)
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布地奈德氣霧劑(寶益蘇)