氨茶堿片的主要成份為氨茶堿，化學(xué)名是1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物，分子式是C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O，分子量是456.46的白色至微黃色片。功能主治是適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。那么，氨茶堿片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？

氨茶堿片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60。T1/2新生兒（6個(gè)月內(nèi)）大于24小時(shí)，小兒（6月以上）3.7小時(shí)；1.1小時(shí)，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小時(shí)；2.2小時(shí)，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時(shí)。空腹?fàn)顟B(tài)下口服本品，在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品大部分以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)腎排出，10%以原形排出。

本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

本品未進(jìn)行藥物過量該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。本品它可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。還有對(duì)本品過敏的患者，活動(dòng)性消化道潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。成人常用量是口服。一次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g；極量：一次0.5g，一日1.0g。地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度或毒性。某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素及喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

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（實(shí)習(xí)編輯：蔡鈺峻）