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培哚普利片(雅施達(dá))有怎樣藥理毒理?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/1/9 20:24:45
    導(dǎo)讀:培哚普利片(雅施達(dá))化學(xué)名稱:培哚普利叔丁胺鹽,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。那么,培哚普利片(雅施達(dá))有怎樣藥理毒理?

培哚普利片(雅施達(dá))化學(xué)名稱:培哚普利叔丁胺鹽,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。那么,培哚普利片(雅施達(dá))有怎樣藥理毒理?

培哚普利片(雅施達(dá))由施維雅(天津)制藥有限公司生產(chǎn),批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H20034053。

藥理毒理:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑培哚普利星一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶可將血管緊張素轉(zhuǎn)化為血管緊張素‖。血管緊張素‖具有明顯的縮血管作用,并可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。培哚普利可導(dǎo)致:1醛固酮分泌減少;2由于缺少醛固酮的副反饋,腎素活性增高;3長(zhǎng)期服用,總外圍動(dòng)脈阻力降低,且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流,不伴有鈉和液體潴留或反射性心動(dòng)過速。與所有的轉(zhuǎn)化酶抑制劑相同,培哚普利抑制強(qiáng)烈肽類血管擴(kuò)張物質(zhì)—緩激肽降解為無活性的肽類。對(duì)于低腎素水平或正常腎素水平的患者,培哚普利均能降低血壓。培哚普利以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用,其他代謝產(chǎn)物無活性??垢哐獕鹤饔玫奶攸c(diǎn):培哚普利可用于治療各種程度的高血壓:輕度,中度,或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。服用單一劑量后,4-6小時(shí)出現(xiàn)最大降壓作用,而且持續(xù)24小時(shí)以上。24小時(shí)后殘留的轉(zhuǎn)換酶抑制作用仍然很高(接近80%)。

對(duì)于有效的患者,治療1個(gè)月后血壓可恢復(fù)正?;?,而且不產(chǎn)生耐藥性。停止治療后,不引起血壓反跳。培哚普利有血管擴(kuò)張作用。恢復(fù)大動(dòng)脈彈性并降低左室肥厚。必要時(shí)與噻嗪類利尿劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。轉(zhuǎn)換酶抑制劑與噻嗪類利尿劑合用可以減少單獨(dú)服用利尿劑引起的低血鉀的危險(xiǎn)性。治療心力衰竭:三頂對(duì)慢性心衰的研究顯示,和其他同類藥物比較,培哚普利降低血壓更為緩和,極少發(fā)生突然性血壓下降。心衰的血流動(dòng)力學(xué)作用機(jī)制。培哚普利降低心臟負(fù)荷:1可能通過改變前列腺素的代謝,擴(kuò)張靜脈,降低前負(fù)荷;2降低總外周血管阻力,降低后負(fù)荷。對(duì)心衰病人的研究顯示:1降低左室和右室的充盈壓;2降降低總外圍血管阻力;3增加心輸出量和提高心臟指數(shù);4增加局部肌肉血流;5提高運(yùn)動(dòng)耐力。

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(實(shí)習(xí)編輯:洪佳惠)

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