依西美坦片(速萊)主要成分為依西美坦。為白色片或糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,依西美坦片(速萊)有怎樣的藥代動力學(xué)?
據(jù)文獻(xiàn)報告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。
乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平均AUC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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