瑞格列奈片(諾和龍)與其他口服降糖藥一樣．用藥過量可能顫、頭痛等。一旦出現(xiàn)這些反應(yīng)．應(yīng)采取有效措施糾正低血糖．如口服碳水化合物。嚴(yán)重的低血糖發(fā)作、意識喪失或昏迷，應(yīng)靜脈輸入葡萄糖。那么瑞格列奈片(諾和龍)的藥理毒理是怎樣的？

瑞格列奈片(諾和龍)主要成份為瑞格列奈?；瘜W(xué)名：S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時對控制血糖比各自單獨(dú)使用時更能達(dá)到協(xié)同功效。

在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的研究發(fā)現(xiàn)，同服伊曲康唑100mg，可使瑞格列奈AUC增加40%，但沒有觀察到其對血糖水平有顯著影響。在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行藥物問相互作用的研究表明，同時服用克拉霉素250mg。通過其對CYP3A4的抑制作用機(jī)理，可使瑞格列奈AUC增加40％，Cmax增加67％，血清胰島素AUC平均增值增加51％，峰濃度增加61％。這兩種藥物之間相互作用的確切機(jī)理，目前仍不十分清楚。β-受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。對健康人多次給藥研究顯示，瑞格列奈與其它依賴于CYP3A4代謝的藥物如：西米替丁、尼莫地平或雌激素合用，瑞格列奈的吸收和分布沒有明顯改變。一個在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的藥物相互作用研究表明，辛伐他汀不改變?nèi)鸶窳心蔚挠盟帯Ｈ欢?，平均Cmax增加25％，變異性95(可信區(qū)間0.95-1.68)。此發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性還不清楚。

藥理毒理：非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島β細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，β細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳飛燕）