鹽酸伊達(dá)比星膠囊(善唯達(dá))具有更廣的抗腫瘤譜,靜脈或口服用藥對(duì)鼠白血病和淋巴瘤更有效。那么,鹽酸伊達(dá)比星膠囊(善唯達(dá))有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肝腎功能正常的患者口服給藥后伊達(dá)比星被快速吸收,達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí),并從體循環(huán)中清除,其終末血漿半衰期在10-35小時(shí)之間,大部分藥物經(jīng)代謝生成活性代謝產(chǎn)物伊達(dá)比星醇,而該代謝產(chǎn)物的清除更慢,血漿半衰期在33-60小時(shí)之間。絕大部分藥物是以伊達(dá)比星醇的形式經(jīng)膽汁排出體外,1-2%的原形藥物,最多4.6%的伊達(dá)比星醇經(jīng)尿液排出。伊達(dá)比星的生物利用度按原形藥物計(jì)平均值為18-39%,而當(dāng)按它的活性代謝產(chǎn)物伊達(dá)比星醇計(jì)算時(shí),則平均值較高(29-58%)。在按藥理學(xué)反應(yīng)計(jì)算時(shí),其有效生物利用度接近35%。在白血病患者體內(nèi)進(jìn)行的細(xì)胞(有核血細(xì)胞和骨髓細(xì)胞)藥物濃度的研究表明,吸收很快,幾乎和藥物在血漿中的出現(xiàn)平行。伊達(dá)比星和伊達(dá)比星醇在有核血細(xì)胞和骨髓細(xì)胞中的濃度比在血漿中濃度高200倍以上。伊達(dá)比星和伊達(dá)比星醇在血漿和細(xì)胞中的消除速率幾乎相同。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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