替比夫定片的功效,本品禁止用于已證實(shí)對(duì)替比夫定及本品的其他任何成分過(guò)敏的病人。替比夫定用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。那么,替比夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?能詳細(xì)說(shuō)明下嗎?
替比夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。在服用1~4小時(shí)(中值為2小時(shí))后,替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD),AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD),低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg,連續(xù)給藥5~7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,藥物半衰期為15小時(shí)。
2.單劑600mg服用時(shí),食物(高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal)不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)。體外試驗(yàn)表明替比夫定與人血漿蛋白結(jié)合率低(3.3%),口服后,替比夫定在血液中被血漿和血細(xì)胞分開(kāi),并迅速在周?chē)M織中分布。
3.替比夫定對(duì)任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散的方式以原藥的形式通過(guò)腎臟排出,因?yàn)槟I臟分泌是替比夫定清除的最主導(dǎo)途徑,所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應(yīng)相應(yīng)調(diào)整劑量和服用方法。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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