鹽酸伊達(dá)比星膠囊的化學(xué)名是4-去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽,分子式為C26H27NO9.HCL。那么,鹽酸伊達(dá)比星膠囊的藥理毒理是什么?
鹽酸伊達(dá)比星膠囊的分子量為533.97。
鹽酸伊達(dá)比星膠囊(善唯達(dá))的主要成份是鹽酸伊達(dá)比星。性狀為橘紅色塊狀物及粉末。急性非淋巴細(xì)胞性白血病用于成人急性非淋巴細(xì)胞性白血病的一線治療以及復(fù)發(fā)或難治的急性非淋巴細(xì)胞性白血病患者因不能經(jīng)靜脈給予伊達(dá)比星時(shí)的治療。鹽酸伊達(dá)比星膠囊可與其它細(xì)胞毒藥物組成聯(lián)合化療方案等。
藥理毒理:
伊達(dá)比星是一種DNA嵌入劑,作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II,從而抑制核酸合成。該化合物具有高親脂性,與多柔比星和柔紅霉素相比,細(xì)胞對(duì)藥物的攝入增加。與柔紅霉素相比,伊達(dá)比星具有更廣的抗腫瘤譜,靜脈或口服用藥對(duì)鼠白血病和淋巴瘤更有效。體外試驗(yàn)人和鼠的體外實(shí)驗(yàn)表明,與多柔比星和柔紅霉素相比,蒽環(huán)類耐藥細(xì)胞對(duì)伊達(dá)比星顯示出較低程度的交叉耐藥性。動(dòng)物心臟毒性研究提示伊達(dá)比星比多柔比星和柔紅霉素具有更高的治療指數(shù)。其主要代謝產(chǎn)物伊達(dá)比星醇在體內(nèi)和體外的試驗(yàn)動(dòng)物模型中均顯示出良好的抗腫瘤活性。在大鼠實(shí)驗(yàn)中,伊達(dá)比星醇的心臟毒性明顯低于相同劑量的伊達(dá)比星??诜o藥比靜脈給藥毒性低接近3倍,且口服給藥時(shí)胃腸道毒性并沒有增加??诜o藥與靜脈給藥或其它蒽環(huán)類藥物相比,其毒性作用靶器官是相同的:血液淋巴系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)、胃腸道、心臟、肝臟、腎臟、睪丸。當(dāng)靜脈給藥時(shí),已證明肝臟和腎臟對(duì)毒性更加敏感,胃腸道和睪丸的毒性則相同。與其他蒽環(huán)類藥物一樣,即便是口服給藥,鹽酸伊達(dá)比星仍被認(rèn)為具有致突變、致畸和潛在的致癌性。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)
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