恩他卡朋片(珂丹)可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。但是為什么恩他卡朋片(珂丹)是一種輔助藥物呢?
恩他卡朋通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示,湯臣倍健R牛初乳粉,左旋多巴加用珂丹可延長"開"的時(shí)間達(dá)16%,縮短"關(guān)"的時(shí)間達(dá)24%。珂丹主要抑制周圍組織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與珂丹的血漿濃度密切相關(guān),而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。
恩他卡朋可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。恩他卡朋為口服制劑,應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時(shí)服用,這些左旋多巴制劑的處方資料在與珂丹合并用藥時(shí)同樣適用。珂丹可和食物同時(shí)或不同時(shí)服用。
根據(jù)藥物安全性、反復(fù)給藥毒性、生殖毒性及潛在致癌性等臨床前資料,表明恩他卡朋對病人無特殊危害。在反復(fù)給藥的毒性實(shí)驗(yàn)中,出現(xiàn)貧血可能是由于珂丹有與鐵形成螯合劑的特性所致。在生殖毒性實(shí)驗(yàn)中,頻譜治療儀,在全身給藥治療劑量下,恩他卡朋會減輕幼兔體重,輕度延遲骨骼發(fā)育。
在恩他卡朋治療的對照試驗(yàn)中,恩他卡朋突然停藥,沒有發(fā)生惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征或橫紋肌溶解癥的報(bào)告。然而,因?yàn)槭褂闷渌喟桶纺芩幬锏牟∪送蝗煌K幋_有極少病例發(fā)生惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征,因此在停用恩他卡朋時(shí)應(yīng)小心。撤藥應(yīng)緩慢,如果緩慢撤藥仍出現(xiàn)癥狀和/或體征,則需要增加左旋多巴的劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:林美欣)
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