布地奈德鼻噴霧劑(雷諾考特)活性成分為布地奈德。為白色至類白色粘稠混懸液。內(nèi)包裝容器為棕色玻璃瓶,配有鼻配適器,每支裝120噴。批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字J20090079。那么服用布地奈德鼻噴霧劑(雷諾考特)會產(chǎn)生怎樣的藥代動力學(xué)?
布地奈德鼻噴霧劑用于治療季節(jié)性和常年性的過敏性鼻炎,血管運(yùn)動性鼻炎;預(yù)防鼻息肉切除后鼻息肉的再生,對癥治療鼻息肉。服用本品會產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是:
相對于標(biāo)示的每噴劑量,雷諾考特中布地奈德的全身利用率為33%。在成人,用雷諾考特噴入布地奈德256μg后,最大血藥濃度為0.64nmol/L,在0.7小時(shí)內(nèi)達(dá)峰,兒童可達(dá)到更高的布地奈德濃度。然而,這種成人與兒童藥代動力學(xué)的差異并不增加其全身作用和不良反應(yīng)的發(fā)生率。
布地奈德首次經(jīng)過肝臟時(shí),生物轉(zhuǎn)化率很高(~90%),生成低糖皮質(zhì)激素活性的代謝物。布地奈德在鼻內(nèi)不存在代謝失活現(xiàn)象。代謝產(chǎn)物以非結(jié)合型或結(jié)合物的形式由腎臟排出,尿中檢測不到布地奈德原形。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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