布地奈德氣霧劑的主要成份是布地奈德。其化學名為:16α,17α(22R,S)-亞丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮。那么,本品的藥代動力學是怎么樣的呢?
本品在耐壓容器中的藥液為白色混懸液體,撳壓閥門,藥液即呈霧粒噴出。用于支氣管哮喘。
含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過代謝效應,故在較大的劑量范圍內,該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。
藥代動力學:
本品經吸入給藥后,絕對生物利用度為39%,吸入1mg布地奈德后30分鐘最大血藥濃度達峰值,Cmax小于0.01μmol/L。本品半衰期為2~3小時,分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為85~90%。吸入單劑量1600μg后1.5~4小時肺中的藥物濃度為5.5nmol/L,而同時平均血藥濃度為0.63nmol/L。吸入本品500μg后,32%的藥物經尿液排出,15%經糞便排出。吸入給藥后,大約10%的藥物沉積在肺里,被吞咽的殘余藥物,約90%經肝臟首過代謝失活,主要代謝產物為16а-羥基潑尼松龍和6β-羥基布地奈德。
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(實習編輯:彭鏡宇)
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