拉坦前列素滴眼液(適利達)的主要成分是拉坦前列素,為無色澄明液體,用于降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。那么本品有哪些藥理毒理作用?
1.作用機制:拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,為選擇性F2a受體激動劑。本品是以異丙酯為存在形式的前體藥物。它通過角膜被吸收,在酯酶的作用下水解為具有生物活性的游離酸,以增加房水的鞏膜色素外流達到降低眼壓。本品還可使青光眼患者通常會堵塞的眼球小梁結構篩網通暢。
2.致癌、致突變、生存:本品在細菌、小鼠淋巴瘤細胞、微核試驗中未見致突變作用。人體淋巴細胞體外實驗中見本品具有致染色體畸變現象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d(大約為人用最大劑量的2800倍)20~24個月,未見致癌作用。大鼠體內、外研究表明本品對DNA合成無干擾,動物研究表明本品對雄、雌動物的存活無任何影響。
3.致畸作用:兔妊娠試驗表明,服用本品量高于人體最大用量的80倍時,出現4/16母兔發(fā)生死胎,估計兔無胚胎毒性的劑量為人體最大用量的15倍。對妊娠婦女因無合適的對照品未做此項研究。妊娠期婦女使用本品應權衡利弊。
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(實習編輯:李麗娜)
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