鹽酸舍曲林片屬于治療精神類疾病的常用藥,鹽酸舍曲林化學(xué)名為(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽,分子式為C17H17Cl2NHCl,分子量:342.7。那么,鹽酸舍曲林片有什么毒理研究?
毒理研究
(1)遺傳毒性:細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤突變?cè)囼?yàn)、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明,在有或無(wú)代謝激活存在時(shí),舍曲林均未出現(xiàn)遺傳毒性。
(2)生殖毒性:給藥劑量為80mg/kg(以mg/m2計(jì),為人最大推薦劑量MRHD的4倍)時(shí),兩個(gè)大鼠試驗(yàn)之一觀察到動(dòng)物生育力降低。在大鼠和家兔上進(jìn)行了劑量分別達(dá)80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究(以mg/m2計(jì)約相當(dāng)于人最大推薦劑量的4倍),在各試驗(yàn)劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。懷孕大鼠和家兔在器官形成期給予舍曲林(劑量分別為10mg/kg和40mg/kg,以mg/m2計(jì)約相當(dāng)于MRHD的0.5倍和4倍)時(shí)觀察到胎仔骨化延遲。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期給予舍曲林,劑量20mg/kg下死產(chǎn)幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡數(shù)量增加,出生后前4天幼鼠的體重亦降低,對(duì)大鼠幼鼠無(wú)影響的劑量為10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宮的暴露所致。但這些作用的臨床意義尚不清楚。
(3)致癌性:在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上進(jìn)行了劑量達(dá)40mg/kg/日(以mg/m2計(jì),分別約相當(dāng)于MRHD的1倍和2倍)的終生致癌性研究。在10-40mg/kg劑量時(shí),雄性小鼠出現(xiàn)劑量相關(guān)性的肝腺瘤增加,在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加,也未見(jiàn)肝細(xì)胞癌的增加。CD-1小鼠肝腺瘤的自發(fā)率具有波動(dòng)性,該結(jié)果對(duì)人類的意義尚不清楚。
方舟健客溫馨提醒:患者朋友們應(yīng)該遵照醫(yī)生的囑咐,按時(shí)服藥,定時(shí)回醫(yī)院做復(fù)查,以便醫(yī)生可以更快的發(fā)現(xiàn)問(wèn)題,為您的身體健康保駕護(hù)航。另外,倘若消費(fèi)者們對(duì)以上藥品還有不理解的地方,可以登錄方舟健客了解,或者是撥打服務(wù)電話400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:楊俊騰)
鹽酸舍曲林片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?
鹽酸舍曲林片屬于治療精神類疾病的常用藥,鹽酸舍曲林。因?yàn)榀熜э@著,性價(jià)比高,用藥安全有保障,而得到消費(fèi)者的一致好評(píng)。那么,鹽酸舍曲林片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?
【藥代動(dòng)力學(xué)】
1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,舍曲林有較大的分布容積。2、舍曲林主要首先通過(guò)肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(?0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。食物對(duì)舍曲林片劑的生物利用度無(wú)明顯的影響。
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