本品為處方藥。用于預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng):經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。那么環(huán)孢素軟膠囊(新賽斯平)會產(chǎn)生怎樣的藥代動力學(xué)?
本品產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是:
1、生物利用度研究資料表明,新賽斯平軟膠囊的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致,而較賽斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成新賽斯平軟膠囊后,部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會有一些變化,請遵醫(yī)囑,在血藥濃度監(jiān)測的情況下,對服藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。
2、環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中,脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細(xì)胞中,5~12%在粒細(xì)胞中。41~58%在紅細(xì)胞中。血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。
3、環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,消除半衰期為10~27小時(shí)左右,主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,尿中僅0.1%以原藥形式排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳曉香)
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