克拉霉素分散片適用于克拉霉素敏感菌所引起的各種感染，如鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎等。那么，克拉霉素分散片的藥代動力學是什么？
克拉霉素分散片的藥代動力學是：口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為5～7小時，其代謝物為6.9～8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。
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（實習編輯：胡玲玲）
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