氯沙坦鉀片(科素亞)，尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，故應(yīng)該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。那么，氯沙坦鉀片的藥理毒理是什么？

本品的藥理毒理：

1、作用機制血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要活性物質(zhì)，為強效的血管收縮劑，在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內(nèi)與AT1受體結(jié)合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟)，產(chǎn)生包括血管收縮和醛固酮釋放在內(nèi)的多種重要的生物學(xué)效應(yīng)。同時，它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證實另一種血管緊張素II受體亞型為AT2，但它對于心血管系統(tǒng)功能穩(wěn)態(tài)的作用尚不明確。氯沙坦為合成的、強效口服活性藥物。結(jié)合試驗和藥理學(xué)生物檢測證明它能與AT1受體選擇性結(jié)合。體內(nèi)外研究表明：氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E?3174)可以阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比，氯沙坦無激動作用。氯沙坦可選擇性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)。所以，與阻斷AT1受體無直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%安慰劑1.9%)與氯沙坦無關(guān)。2、毒理研究雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m)和2000mg/Kg(11800mg/m),分別是推薦成人（按50Kg體重計算）每天最大劑量的500倍和1000倍。通過對猴子進行三個月，大鼠和狗進行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價氯沙坦鉀的潛在毒性，未發(fā)現(xiàn)會阻礙在治療劑量水平上服藥。給予大鼠和小鼠最大耐受劑量的本品，觀察時間分別達105周和92周時，未發(fā)現(xiàn)氯沙坦鉀有致癌作用。體外堿洗脫試驗和染色體畸變試驗表明，使用相當(dāng)于人用推薦治療劑量所能達到的最大血漿濃度的1700倍的氯沙坦鉀無直接的致突變作用。每天給雄性和雌性大鼠分別口服氯沙坦鉀150和300mg/kg，未發(fā)現(xiàn)本品對生殖能力有影響。氯沙坦鉀對大鼠胚胎和新生兒會產(chǎn)生不良反應(yīng)，包括體重下降、死亡和/或腎毒性。此外，服藥大鼠乳汁中氯沙坦鉀及其活性代謝產(chǎn)物的濃度較高。

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（實習(xí)編輯：黃景裕）